近發(fā)表在《生物材料》雜志上的一篇文章總結了聚集誘導發(fā)射 (AIE) 活性材料，這些材料是有前途的光療和生物成像劑。本文討論了 AIE 活性納米復合材料的重要性及其生物醫(yī)學應用。

光致發(fā)光成像 (PLI) 是一種通過非侵入性方法執(zhí)行的可視化技術。它廣泛用于早期疾病診斷和監(jiān)測細胞內過程的生物學應用。將光動力療法 (PDT) 與 PLI 相結合在光療技術方面具有優(yōu)勢。

PDT 中的 PLI

惡性腫瘤等致命疾病的早期發(fā)現(xiàn)和***治療可以提高臨床治療和隨之而來的生存率。在各種診斷技術中，PLI具有無創(chuàng)、高靈敏度、時空分辨率優(yōu)異、反應迅速等特點。PLI可以為疾病的早期診斷和治療提供有關疾病生理和病理狀況的信息。將 PLI 與治療相結合有助于圖像引導的診斷以實現(xiàn)精確治療。

PDT是一種典型的光療技術，受到了廣泛的關注。PDT 依賴于無毒光敏劑 (PS)、光和內源性分子氧來治療癌癥。因此，它比放療、化療和手術等傳統(tǒng)方法更具優(yōu)勢。

PDT 的光療效應是由 PS 通過光子吸收誘導的。激發(fā)的 PS 經歷輻射衰減并弛豫到基態(tài) (S o )，在此過程中發(fā)出的熒光用于 PLI 引導的治療。激發(fā)的 PS 經歷輻射衰減的另一種方式是通過系間穿越 (ISC) 初步去激發(fā)到三重態(tài) (T 1 )，然后通過磷光發(fā)射到 S o態(tài)。

PLI 引導的 PDT 需要合適的高級發(fā)光體。為此，AIE 活性發(fā)光體 (AIEgens) 在近成為有前途的發(fā)光體。AIEgens 包含螺旋槳狀結構，在溶液狀態(tài)下無熒光或弱熒光。然而，聚合形式的 AIEgens 可以表現(xiàn)出明亮的熒光發(fā)射，發(fā)射波長從紫外 (UV) 延伸到近紅外 (NIR)。此外，一些固態(tài)AIEgens的發(fā)光量子產率（QY）高達。

盡管聚合的 AIEgens 對于 PDT 應用具有良好的光學特性，但它們的生物應用是由于疏水性。因此，對 AIEgens 進行的主要修飾是通過整合親水性官能團來增強其親水性。此外，還需要增加 AIEgens 的生物相容性。

基于 AIEgen 的納米復合材料

AIEgens 封裝在生物相容性大分子基質中以形成納米復合材料，使其適用于生物成像應用。這種封裝為 AIEgens 提供了良好的水溶性、穩(wěn)定性和生物相容性。此外，AIEgens 聚集到納米復合材料的有限空間中，可以提高光敏性和發(fā)光性。因此，AIEgens 的進一步功能化可以幫助實現(xiàn)適用于治療和生物成像應用的所需特性。

聚乙二醇 (PEG)、甲基丙烯酸 2-氮雜乙酯 (PAEMA) 和聚 (2-甲基丙烯酰氧基乙基磷酰膽堿) (PMPC) 是少數用作基質材料的生物相容性聚合物，可用于制備基于生物相容性聚合物的 AIEgen 納米復合材料。這些生物相容性聚合物可降低免疫原性并避免消除網狀內皮系統(tǒng)。

盡管 AIEgen 通過化學鍵合或物理包封與聚合物基質結合形成納米復合材料，但 AIEgen 與聚合物在物理包封中的親水和疏水相互作用使其成為一種更有效的策略。此外，AIEgen-聚合物納米粒子在圖像引導的光動力療法和生物成像中顯示出明亮的發(fā)射、易于表面功能化、良好的生物相容性和腫瘤靶向能力等優(yōu)點。AIEgen-聚合物納米粒子盡管有優(yōu)點，但也有一些缺點，例如不可預測的形態(tài)和尺寸分布。

由于基于超分子大環(huán)的主客體系統(tǒng)由于其刺激響應性、獨特的分子識別能力、自組裝能力、良好的生物相容性和強大的負載能力而受到廣泛關注。

因此，將超分子大環(huán)化合物引入 AIE 活性系統(tǒng)可能有利于 AIEgens 用于成像引導的 PDT 和生物成像應用。包括柱[n]芳烴、環(huán)糊精、葫蘆[n]脲、杯[n]芳烴在內的大環(huán)被用于制備AIEgen-大環(huán)納米復合材料。通常，大環(huán)將 AIEgen 封裝在它們的空腔中，然后進行自組裝形成納米復合材料。

蛋白質是生物材料，可用于治療、生物成像和藥物發(fā)現(xiàn)。因此，蛋白質工程 AIEgens 在腫瘤治療和生物成像方面表現(xiàn)出優(yōu)異的特性。AIEgen 和蛋白質之間存在的非共價相互作用，例如靜電和疏水相互作用，為 AIEgen-蛋白質納米復合材料提供了穩(wěn)定性。白蛋白和蛋白質籠是 AIEgen-蛋白質納米復合材料中常用的蛋白質。AIEgen-蛋白質納米復合材料的靶向性需要進一步提高以適應其 體內 應用。

結論

總之，AIE 活性納米復合材料克服了傳統(tǒng)聚集引起的猝滅 (ACQ) 活性顯像劑或 PS 的缺點，成為 PDT 和 PLI 應用的強大工具。由于 AIE 活性納米復合材料的生物相容性功能成分，它們顯示出增強的 PDT 和 PLI 效應排放。盡管 AIE 活性納米復合材料在 PLI 和圖像引導 PDT 中取得了重大進展，但仍然存在未解決的問題和挑戰(zhàn)，需要進一步研究。

目前大多數納米復合材料封裝的 AIEgens 是可見光吸收/近紅外發(fā)射或近紅外吸收/可見發(fā)射，這表明該領域處于初級階段，實際上尚未探索其在近紅外吸收/發(fā)射的體內應用。此外，生物相容的功能成分對于 AIE 活性納米復合材料的活性至關重要，這表明需要額外的功能化步驟。形成 AIE 活性納米復合材料的非共價相互作用具有低鍵能，從而在到達目標位點之前導致結構破壞。